Medikamente

Informiere dich über Wirkung und Risiken verschiedener Drogen und Substanzen. Du kannst auch herausfinden, welche Wechselwirkungen zwischen einzelnen Drogen und HIV- oder HCV-Medikamenten bestehen.

Erste Hilfe beim Drogennotfall

Notruf: 112, Polizei: 110
Sucht- und Drogenhotline: 01805-313031
Vergiftungszentrale: 030/19240

Invirase®

Saquinavir (SQV)

Nebenwirkungen

Manchmal auftretende Nebenwirkungen:

  • Fettstoffwechselstörungen
  • Durchfall
  • Übelkeit

Seltene schwerwiegende Nebenwirkungen:

  • Verlängerung der elektrischen Reizleitung im Herzen (EKG-Veränderung: Verlängerung des PR- und QT-Intervalls)

Besonderheiten

  • Nur in Kombination mit Ritonavir. Nur mit zweimal täglicher Einnahme zur Ersttherapie empfohlen, sonst nur als Alternative

Wechselwirkungen mit Drogen

Invirase® + Liquid Ecstasy

 

Bei Proteasehemmern ist eine lebensgefährliche Verstärkung der GHB-Wirkung (Atemdepression, Koma, epileptische Anfälle) möglich - schon bei geringer Dosis, die man früher (ohne Proteasehemmer) gut vertragen hat!

Gamma Hydroxybutyrat (GHB) wird zum größten Teil als Kohlendioxid ausgeatmet und unterliegt einem First-Pass-Metabolismus. In Anwesenheit von Proteasehemmern (insbesondere Norvir® (Ritonavir) oder dem NNRTI Sustiva® (Efavirenz)) kann es zu erhöhten GHB-Konzentrationen und damit verlängerter und verstärkter Wirkung dieser Substanz kommen.

Ein Fallbericht beschreibt einen HIV-Positiven, bei dem unter einem geboosterten Invirase® (Saquinavir)-Regime toxische GHB-Spiegel epileptische Anfälle, einen verlangsamten Herzschlag, Atemdepression und Bewusstseinsverlust auslösten.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Tranquilizer

 

Bei Proteasehemmern und Sustiva® besteht ein erhöhtes Risiko für Sedierung (Versetzung in einen schläfrigen Zustand).

Die Wirkdauer kann extrem ansteigen, so dass man unter Umständen mehrere Tage betäubt und desorientiert ist. Dies gilt für Midazolam (Dormicum®), Alprazolam (Cassadan®, Tafil®, Xanax®) und Triazolam (Halcion®). Diese Substanzen haben ein hohes Wechselwirkungspotenzial!

Ein nur geringes Wechselwirkungspotenzial besitzen dagegen Oxazepam (z. B. Adumbran®), Tetrazepam (z. B. Musaril®) und Lorazepam (z. B. Tavor®); diese sind - ärztlich verordnet - in Kombination mit einer HIV-Therapie einsetzbar.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Potenzpillen

 

Für alle NNRTIs und Proteasehemmer gilt: Deutlich verlangsamter Abbau der Potenzmittel und dadurch drastische Erhöhungen der Potenzmittel-Wirkspiegel. Der verlangsamte Abbau (z. B. auf das 16fache bei der Kombination von Crixivan® (Indinavir) und Levitra® (Vardenafil)) können zu lebensgefährlichem Blutdruckabfall führen!

Für alle Proteasehemmer (außer bei Crixivan®: Viagra® 12,5 mg alle 48 Stunden) wird eine Viagra® (Sildenafil)-Dosis von 25 mg alle 48 Stunden empfohlen. Für Cialis® (Tadalafil) und Levitra® (Vardenafil) empfiehlt es sich, in Kombination mit Proteasehemmern mit der Startdosis 10 mg bzw. 2,5 mg alle 72 h zu beginnen.

Da NNRTIs evtl. den Abbau der Potenzmittel beschleunigen können, sollte hier mit der niedrigsten Startdosis begonnen und die Dosis des Potenzmittels individuell angepasst werden.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Methadon

 

Für Proteasehemmer sind die Wechselwirkungen schwer vorhersehbar. Für die geboosterten Proteasehemmer Aptivus® (Tirpanavir), Kaletra® (Lopinavir) und Prezista® (Darunavir) wurden reduzierte Methadonspiegel beschrieben, die aber nicht mit Entzugserscheinungen einhergehen müssen.

Keine Spiegelveränderungen von Methadon hat man unter Telzir® (Fosamprenavir), Invirase® (Saquinavir) und Reyataz® (Atazanavir) gefunden.

Bei den NNRTIs Sustiva® (Efavirenz) und Viramune® (Nevirapin) kommt es durch starke Absenkung des Methadonspiegels zu Entzugserscheinungen. Allerdings erst nach ca. 2 - 3 Wochen , da die NNRTI das Methadon abbauende Enzym erst langsam "ankurbeln".

Unter Sustiva® können die Methadonspiegel bis zu 60% abfallen. Die Methadondosis sollte in diesen Fällen in 10-mg-Schritten erhöht werden.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + LSD

 

Bei Kombination mit Proteasehemmern und Sustiva® (Efavirenz) kann es möglicherweise zu erhöhten LSD-Spiegeln kommen, was zu verstärkten Halluzinationen, Psychosen, höherer Erregbarkeit sowie zu "Flashbacks" führen kann.

Obwohl der genaue Abbau von LSD noch nicht geklärt ist, sollte LSD zusammen mit Proteasehemmern und Sustiva® nur mit großer Vorsicht kombiniert und auf Nebenwirkungen geachtet werden.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Ketamin

 

Ketamin wird in erster Linie über das Isoenzym CYP-2B6 und in geringerem Maße über CYP-3A und -2C9 abgebaut.

Mit Proteasehemmern (v.a. Norvir® (Ritonavir) und Viracept® (Nelfinavir)) und dem NNRTI Sustiva® (Efavirenz) kann es daher zu erhöhten Ketamin-Spiegeln kommen, da diese stärkere Inhibitoren von CYP-2B6 sind.

Die Folge sind Atemdepression, Bewusstseinverlust und Halluzinationen. Ketamin sollte daher nur vorsichtig mit Proteasehemmern (im Speziellen Norvir® und Viracept®) und Sustiva® verwendet werden.

Konsument/innen sollten sich der Symptome und Anzeichen einer Ketamin-Toxizität bewusst sein.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Ephedrin

 

Analog zu Amphetaminen ist es möglich, dass sich die Wirkungen von HIV-Medikamenten und Ephedrin gegenseitig verstärken. Studien, die direkte Zusammenhänge nachweisen, liegen nicht vor.

Da in Studien jedoch nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Ecstasy

 

Proteasehemmer (v. a. Norvir®) und NNRTI können die Blutspiegel von Ecstasy um ein Mehrfaches erhöhen und zu einem verstärkten und verlängerten Rauschzustand führen.

Nicht zu unterschätzen sind die verstärkten Nebenwirkungen wie Herzrasen (Bluthochdruck, Arrhythmien), Schweißausbrüche, Tremor und Krampfanfälle.

In Zusammenhang mit Norvir® (Ritonavir) 600 mg BID + 180 mg MDMA und Alkoholkonsum wird über den Todesfall eines 32 Jahre alten Patienten infolge Herz-Lungen-Stillstand berichtet. Die Firma Abbott untersuchte die Interaktion zwischen MDMA and Novir® und fand heraus, dass die Spiegel von MDMA 2-3-fach ansteigen können. Bei 3-10 % der Bevölkerung können sich MDMA-Spiegel sogar 5-10-fach erhöhen.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Cannabis

 

Bei Proteasehemmern (z. B. Viracept®, Crixivan®) ist eine leichte Senkung der Medikamenten- Wirkspiegel (wahrscheinlich ohne Nachteile für die HIV-Therapie) und Erhöhung des THC-Wirkspiegels möglich (stärkere/längere Cannabis-Wirkung).

Angesichts der großen Verbreitung von THC-Derivaten (THC-Abkömmlinge) und dem Mangel an Berichten, in denen schädliche oder ungünstige Wechselwirkungen zwischen Proteasehemmern und THC dokumentiert sind, lassen sich diese Wechselwirkungen vermutlich klinisch als nicht relevant einstufen, wenn normale, gemäßigte THC-Mengen konsumiert werden.

Bei HIV-Positiven unter einer stabilen Crixivan® (800 mg TID) bzw. Viracept® (750 mg TID) -Therapie sanken die Crixivan® (Indinavir) und Viracept® (Nelfinavir) -Spiegel um 10 % bzw. 17 % im Marijuana-Zigaretten Arm. Die Spiegelveränderungen hatten keine klinischen Konsequenzen. Die orale Gabe von THC als Kapsel führte zu keinen veränderten Crixivan® und Viracept®-Spiegeln.

Für geboosterte Proteasehemmer-Regime sind keine klinisch relevante Wechselwirkungen zu erwarten, für ungeboosterte Proteasehemmer-Regime wird ein TDM empfohlen. Nach Bedarf sollte die THC-Dosis bei Beginn eines Proteasehemmer Regimes reduziert werden.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Buprenorphin

 

Proteasehemmer (z. B. bei der Kombination Reyataz® + Norvir®): Erhöhung der Buprenorphin-Spiegel im Blut mit verstärkten Buprenorphin-Nebenwirkungen.

Vor allem bei Reyataz® (Atazanavir) ist auf potentielle Buprenorphin-Nebenwirkungen zu achten und ggf. eine Dosisreduktion von Buprenorphin vorzunehmen.

In einem Fallbericht wurde bei 3 Probanden Müdigkeit, Benommenheit, Konzentrationsmangel und eine reduzierte geistige Leistungsfähigkeit unter einem Reyataz®-Regime 300/100 mg QD mit Buprenorphin in Dosen von 8 - 14 mg/Tag beschrieben. Bei Reduktion der Buprenorphin-Dosen auf 8 mg jeden zweiten Tag verschwanden die Nebenwirkungen.

Betrachtet man die Abbauwege von Buprenorphin, so stellt man fest, dass Buprenorphin wie auch sein aktiver Metabolit Norbuprenorphin glucuronidiert werden. Diese Glucuronidierung wird von Reyataz® gehemmt. Da die anderen Proteasehemmer dieses Enzym nicht hemmen, werden für diese keine klinisch relevanten Interaktionen erwartet.

Unter Kaletra® (Lopinavir) veränderten sich bei HIV-neg. Opiat-abhängigen die Buprenorphin- und Norbuprenorphin-Spiegel nicht signifikant. Mit Norvir® (Ritonavir) 100 mg BID stiegen die Buprenorphin-Spiegel signifikant um 57 % an. In keinem Fall wurde von Entzugserscheinungen oder Nebenwirkungen berichtet. Dosisanpassungen waren nicht erforderlich.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Anabolika

 

Die Medikamentenspiegel können sich gegenseitig beeinflussen.

Z. B. wird Nandrolon in der Leber ähnlich wie Testosteron abgebaut. Testosteron ist ein Substrat des Isoenzyms CYP-3A4 [3,4,5], d. h. die Bildung des aktiven Metaboliten Dihydrotestosteron (DHT) kann durch PIs gehemmt und durch NNRTIs induziert werden.

In einer Studie erhöhte sich das freie Testosteron und die fettfreie Masse nach Beginn einer HIV-Therapie. Der Anstieg war nach 64 Wochen bei Patienten mit Combivir® (Lamivudin und Zidovudin) größer als bei Zerit® (Stavudin)+Videx® (Didanosin) und bei Sustiva® (Efavirenz)-Patienten größer als für Viracept® (Nelfinavir) [1].

Auf der anderen Seite kann Testosteron die Blutspiegel der PIs durch die Hemmung des Transportrmoleküls P-Glykoproteins beeinflussen, so dass bei der Einnahme von Testosteron oder Anabolika die Medikamentenspiegel im Blut überprüft werden sollten.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Invirase® + Alkohol

 

Alkohol (Ethanol) wird durch die Enzyme Alkohol-Dehydrogenase und Aldehyd-Dehydrogenase abgebaut. Ein einmaliger Alkoholkonsum vermag die Leberenzyme zu hemmen, während der chronische Alkoholkonsum zu einer Aktivierung der Leberenzyme CYP-2E1 und der CYP-3A führen kann. Letzterer Effekt beschleunigt den Abbau von Proteasehemmern und NNRTIs, was zu erniedrigten Blutspiegeln und zu erhöhten Resistenzbildungen führen kann.

Da hierzu noch keine Studien vorliegen, ist die klinische Relevanz noch unklar.

Da in Studien nur einzelne Substanzen getestet werden, sind Wechselwirkungen weiterer Substanzen trotz Nicht-Nennung nicht ausgeschlossen!

Die Liste folgt den in den Europäischen Leitlinien (EACS) bzw. der Deutsch-Österreichischen Leitlinie benannten relevanten Nebenwirkungen.

Sie enthält keine vollständige Auflistung und verzichtet auf nur kurzfristig nach Therapiestart auftretende Nebenwirkungen (wie z.B. Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit).

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